5-羥色胺受體（5-HTR）家族是介導(dǎo)血清素（5-羥色胺）信號(hào)傳遞的關(guān)鍵受體群，分為 7 大類（5-HT1-7）共 14 個(gè)亞型，包含 G 蛋白偶聯(lián)受體（GPCR） 和配體門(mén)控離子通道兩 類結(jié)構(gòu)，廣泛分布于中樞神經(jīng)系統(tǒng)、外周組織及血小板，通過(guò)多維度調(diào)控情緒、認(rèn)知、心 血管、胃腸功能及疼痛感知。

      5-HTR2A（5-羥色胺 2A 受體）屬于 GPCR 超家族中的 5-羥色胺受體家族，廣泛分布 于中樞神經(jīng)系統(tǒng)（皮層、海馬、基底神經(jīng)節(jié)）和外周組織（血管平滑肌、血小板、胃腸 道），其內(nèi)源性配體為 5-羥色胺（血清素），通過(guò)偶聯(lián) Gq/11 蛋白，激活 PLC，生成 IP3/DAG，介導(dǎo)鈣離子釋放和 PKC 活化，同時(shí)通過(guò)β-arrestin 信號(hào)募集調(diào)控基因轉(zhuǎn)錄與細(xì)胞 增殖；該受體異常激活與精神分裂癥（介導(dǎo)幻覺(jué)和認(rèn)知障礙）、抑郁癥（突觸可塑性受 損）、偏頭痛（腦血管收縮）及藥物致幻作用（如 LSD、裸蓋菇素通過(guò)激活 5-HTR2A 產(chǎn) 生幻覺(jué)）密切相關(guān)，其拮抗劑（如氯氮平、哌替嗪）是抗精神病核心藥物，而激動(dòng)劑（如 賽洛西賓）正探索用于難治性抑郁癥的快速起效治療，但過(guò)度激活可引發(fā)心臟瓣膜病變。

      5-HTR2A HEK293 藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) 5-HTR2A 的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過(guò)程，原理見(jiàn)下圖 所示。
 

Figure 1. 5-HTR2A HEK293 細(xì)胞模型原理圖

IV. Representative Data

Figure 2. Recombinant 5-HTR2A HEK293 stably expressing 5-HTR2A.



Figure 3. HTRF IP-One Assay with 5-HTR2A HEK293(C68).